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布洛芬最初的廣告
?二、籍籍無名的藥店學(xué)徒也有夢想布洛芬的發(fā)明者斯圖爾特·亞當(dāng)斯于1923年出生于英國北安普頓郡拜菲爾德鎮(zhèn),他的父親是一名鐵路職工。斯圖爾特·亞當(dāng)斯16歲的時(shí)候就輟學(xué)了,在當(dāng)?shù)匾患褺oots藥店當(dāng)學(xué)徒謀生。這或許也是命運(yùn)的安排,早早獨(dú)立的斯圖爾特·亞當(dāng)斯發(fā)現(xiàn)他并不想止步于一個(gè)賣藥的伙計(jì),他開始學(xué)習(xí)如何成為一名藥劑師。
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在成為了一名藥劑師后,斯圖爾特·亞當(dāng)斯提出想進(jìn)修藥學(xué)。公司Boots資助他去了諾丁漢大學(xué)。1945年,斯圖爾特·亞當(dāng)斯順利取得了學(xué)士學(xué)位,又回到了Boots。這一次,他以研發(fā)人員的身份參與了公司內(nèi)部生產(chǎn)青霉素的項(xiàng)目。工作了5年后,斯圖爾特·亞當(dāng)斯感覺自己的資歷還是不夠。于是他申請(qǐng)并獲得了英國皇家醫(yī)藥學(xué)會(huì)600英鎊的獎(jiǎng)學(xué)金,攻讀利茲大學(xué)的藥理學(xué)博士。當(dāng)時(shí)他研究的方向是肝素和組胺之間的關(guān)系。斯圖爾特·亞當(dāng)斯僅花了2年的時(shí)候就取得了博士學(xué)位。完成了學(xué)業(yè)的他又回到了Boots公司的研發(fā)部門。
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當(dāng)時(shí)能緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者劇烈疼痛感的藥物只有皮質(zhì)類固醇和高劑量的阿司匹林——眾所周知,這些藥都有較大的副作用。1953年,斯圖爾特·亞當(dāng)斯開始尋找一種既能緩解疼痛,又無顯著副作用的化學(xué)物質(zhì),來治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。也就是從那時(shí)起,斯圖爾特·亞當(dāng)斯展開了一段探索布洛芬的漫長旅程。?三、成功來自于一次宿醉頭痛?10年的研究加上7年的實(shí)驗(yàn),斯圖爾特·亞當(dāng)斯和他的團(tuán)隊(duì)測試了600多種化合物。最終,他發(fā)現(xiàn)幾種苯乙酸恰好能滿足需求,范圍鎖定在了BTS10335、BTS10499和伊布芬克三種藥物上。斯圖爾特·亞當(dāng)斯迫不及待地把這三種藥物推向臨床試驗(yàn)。但沒想到的是,BTS10335和BTS10499兩種藥物沒有通過臨床試驗(yàn),患者服用后都出現(xiàn)了皮疹。而伊布芬克雖然通過了臨床試驗(yàn),且不久后就在英國、日本等國家上市出售。但英國病人服用后陸續(xù)出現(xiàn)肝中毒的現(xiàn)象。? ? ? ?
幾種試驗(yàn)過的苯乙酸化合物,均以失敗告終
好在研發(fā)苯乙酸化合物的時(shí)候,斯圖爾特·亞當(dāng)斯還在其他類似的衍生物上也做出了嘗試,他合成了一種異丁苯丙酸。這種化合物雖然效果比不上前幾種,但副作用也小。在一次演講的前一天晚上,他和朋友出去喝了酒,早上起來頭還有點(diǎn)疼,于是他服用了異丁苯丙酸,吃下后一個(gè)小時(shí)頭疼就得到了有效的緩解,也沒有出現(xiàn)任何不適。后來的臨床試驗(yàn)也都成功,亞當(dāng)斯這才放心地再次量產(chǎn)投入市場。這,就是布洛芬。
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異丁苯丙酸分子式
1962年,布洛芬取得了專利權(quán)。1969年,英國許可其作為一種處方藥銷售;美國則到1974年才準(zhǔn)許銷售,并最先由密歇根州卡拉馬祖的普強(qiáng)公司于同年發(fā)售該藥物,產(chǎn)品名稱為“Motrin”。1978年8月,Boots首次申請(qǐng)將布洛芬投入市場銷售,但被英國藥品安全委員會(huì)拒絕。1982年4月,Boots再次申請(qǐng),并于1983年以 “Nurofen” 的品牌名讓布諾芬成為了非處方藥。在英國,藥品由克魯克斯有限公司于1983年8月開始銷售。在美國,藥品于1984年6月通過美國食品藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn),并由美國家庭用品公司(現(xiàn)為惠氏)加工銷售,品牌名也是 “Nurofen” 。斯圖爾特·亞當(dāng)斯在2007年說:“能讓布洛芬獲得英國和美國——這兩個(gè)最嚴(yán)格的藥品監(jiān)管國家的認(rèn)可,是我的理想。對(duì)我來說,沒有比這更讓人激動(dòng)的時(shí)刻了。”?? ?
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1983年,斯圖爾特·亞當(dāng)斯從Boots的藥理學(xué)部門主管的職位上退休。后來,因?yàn)閷?duì)布洛芬研發(fā)所做出的貢獻(xiàn),他獲得了諸多榮譽(yù)。在1987年的新年表彰中,斯圖爾特·亞當(dāng)斯被授予官佐勛章(OBE)。2013年,他成為諾丁漢市的榮譽(yù)市民。2013年9月,關(guān)于布洛芬的研發(fā)受到英國皇家化學(xué)會(huì)的獎(jiǎng)?wù)茫⑴c研發(fā)有關(guān)的兩處建筑掛上地標(biāo)標(biāo)識(shí)的藍(lán)色牌匾。
在諾丁漢Boots比斯頓工廠的藍(lán)色牌匾上寫著“表彰Boots在20世紀(jì)80年代為布洛芬的研發(fā)做出的不懈努力,還推進(jìn)其成為非處方藥走進(jìn)市場,給全球無數(shù)受疼痛折磨的人提供了一條新道路?!痹谥Z丁漢生物科技園(即原實(shí)驗(yàn)室所在地)的另一片藍(lán)色牌匾上寫著“表彰斯圖爾特·亞當(dāng)斯博士和約翰·尼科爾森博士在此完成的研究創(chuàng)舉。從Boots的研究部門,到緩解了無數(shù)患者的痛苦,感謝這一偉大的發(fā)現(xiàn)?!盉oots相關(guān)負(fù)責(zé)人也曾說:“布洛芬對(duì)我們公司來說至關(guān)重要,可以說,它拯救了Boots,幫助公司把業(yè)務(wù)拓展到了美國甚至全球。布洛芬是我們公司的頭號(hào)藥品?!?/span>?
結(jié)語
從一名籍籍無名的藥店學(xué)徒到拯救大家的發(fā)明家,斯圖爾特·亞當(dāng)斯向我們詮釋了努力和堅(jiān)持的意義。他經(jīng)過數(shù)年的研究,給全世界飽受疼痛折磨的人們帶來了希望。